β受体阻滞剂在心血管疾病管理中具有重要的临床地位,可用于高血压、冠心病、心力衰竭以及心律失常等疾病的防治。盐酸贝凡洛尔片是临床中常用的心血管药物,属于最新一代β受体阻滞剂,具有α₁β₁受体选择性,抑制交感神经活性,发挥降压、控制心率等作用。
盐酸贝凡洛尔片的主要作用机制是什么?临床中如何合理地使用?本文结合新近发布的指南共识和药品说明书,为您答疑解惑。
盐酸贝凡洛尔片的主要作用机制
过去几十年来,β受体阻滞剂已经经历过数次更新迭代,演变出了多种不同作用机制。
第一代:非选择性竞争性阻断β₁、β₂受体(如普萘洛尔、噻吗洛尔);
第二代:选择性阻断β₁受体(如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔);
第三代:非选择性阻断β₁、β₂受体,同时选择性阻断α₁受体(如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔);
盐酸贝凡洛尔片属于第四代β受体阻滞剂,具有α₁β₁受体双重阻滞作用,在选择性阻断β₁受体的同时部分阻断α₁受体,抑制交感神经活性,发挥多重药理作用:
①降压¹
②控制心率¹
③减少心排出量¹
④无内在拟交感活性,对血脂、尿酸影响较小²
此外,盐酸贝凡洛尔片能够更有效地降低或消除因阻滞β₂受体所引起的不良反应:
①降低心动过缓风险³
②不增加男性勃起功能障碍发生率⁴⁻⁵
③不影响血糖和胰岛素分泌⁶
盐酸贝凡洛尔片的常见临床应用
β受体阻滞剂在国内外指南共识中被推荐用于高血压、冠心病以及心律失常等疾病的预防和治疗。
01
高血压
β受体阻滞剂是指南推荐的五大类降压药物之一,可作为高血压的初始和维持用药选择。盐酸贝凡洛尔片目前获批的适应症为原发性高血压,可有效改善24小时血压和心率。
适用人群:
(1)交感神经兴奋型:①中青年高血压;②低压高,≥90mmHg;②高血压合并心跳快(心率快),≥75次/分(家庭自测);③高血压合并超重/肥胖(BMI≥24);④高血压合并血脂异常;⑤高血压合并糖尿病;⑥不良生活习惯:抽烟、喝酒、熬夜、精神压力大。
(2)交感神经兴奋对本病影响型:高血压合并冠心病;高血压合并急性主动脉夹层;高血压合并甲亢;高血压合并慢性肾脏病;高血压合并脑卒中;高血压合并心房颤动;高血压合并心力衰竭。
(3)联用CCB类型:服用地平类降压药会导致心率增快,联用β受体阻滞剂协同降压,控制心率。
盐酸贝凡洛尔片的用法用量及临床应用注意事项²³
01用法用量
口服,成人常用剂量为50mg/次,每日二次。如降压效果不佳时,可将剂量增加至100mg/次,每日二次。可根据病人的症状调整剂量。
Am J Cardiol.杂志发表的一项研究²⁴比较了每日两次给药方案(滴定剂量为200 mg/天至600 mg/天)与给予相同剂量的每日单次给药方案对血压的控制。研究表明,在每日服用该品总剂量相同的情况下,每日服用一次或每日分两次服用,在24小时内降压效果相当,可根据个人习惯进行调整。
02床应用注意事项
不良反应:
主要不良反应为心动过缓、窦性心动过缓、心悸等心率、心律失常(1.43%),血清胆固醇上升、血中尿酸升高等代谢、营养障碍(1.35%)。
严重不良反应包括心力衰竭(不足0.1%)、房室阻滞(不足1%)、窦性功能不全(发生率不详)、哮喘发作、呼吸困难(发生率不详)。
禁忌症:
(1)糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒的患者。
(2)心源性休克的患者。
(3)充血性心力衰竭的患者。
(4)肺动脉高压引起的右心衰患者。
(5)严重的窦性心功过缓、Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞或窦房阻滞的患者。
(6)孕妇或可能已妊娠的妇女。
(7)未经治疗的嗜铬细胞瘤患者。
小结
综上所述,β受体阻滞剂(如盐酸贝凡洛尔片)是降压的优选药物,亦是高血压患者心率控制首选药物、中青年高血压患者的首选药物,也被称为冠心病、慢性稳定性心衰、心梗后的基石药物。
临床研究发现,盐酸贝凡洛尔片作为最新一代β受体阻滞剂,具有如下功效: 1.能够选择性阻断β₁受体,同时具有较弱的α₁受体阻断作用和轻度钙离子拮抗作用; 2.无内在拟交感活性; 3.在降 血压和稳定心率的同时,还能改善糖脂代谢、尿酸代谢以及勃起功能障碍等问题,为临床带来了更加精准且有效的治疗选择。
参考文献:
1.Al-Khawaja IM, et al. Am J Cardiol.1986 58(12):17E-20E.
2.黄洁,等. 高血压杂志. 2002;10(5):437-439.
3.G J Fairhurst. Am J Cardiol . 1986 Nov 26;58(12):25E-27E.
4.姚海军.中国男科学杂志.2005;19(5):66-68.
5.TraisA,etal.IntJImpotRes.2000Mar;12Suppl1:S48-63.
6.贝凡洛尔日本临床研究数据.(日本化学药品株式会社内部资料)
7.中华高血压杂志.2023,31(6):508-538.
8.中华心血管病杂志, 2022, 50(11): 1050-1095.
9.中国医学前沿杂志(电子版), 2021, 13(4): 38-48.
10.中华高血压杂志.2020.28(4):316-324.
11.中华全科医师杂志.2019.18(4):301-313.
12.《心脑血管病防治》.2019,19(1):1-44.
13.J Hypertens.2023 Dec 1;41(12):1874-2071.
14.J Hypertens. 2020 Jun;38(6):982-1004.
15.中华心血管病杂志,2024,52(6):589-614.
16.中华全科医师杂志,2023,22(12):1224-1234.
17.中华全科医师杂志.2021.20(3):265-273.
18.Circulation.2023 Aug 29;148(9):e9-e119.
19.中华全科医师杂志,2024,23(6):1-29.
20.中华心力衰竭和心肌病杂志,2023,7(4):215-311.
21.Circulation.2022 May 3;145(18):e895-e1032.
22.European Heart Journal,27 August 2021.
23.盐酸贝凡洛尔片说明书.
24.Al-Khawaja IM, et,al. Am J Cardiol. 1986 Nov 26;58(12):17E-20E.